Артемизинин порошок

Что такое порошок артемизинина?

Артемизинин порошокпредставляет собой бесцветный игольчатый кристалл сесквитерпенового лактона с пероксидными группами, извлеченный из стеблей и листьев сложносоцветного растения Artemisia annua, открытый китайским фармакологом Ту Юю в 1971 году. Артемизинин представляет собой бесцветный игольчатый кристалл с температурой плавления { {3}} степень . Он легко растворим в хлороформе, ацетоне, этилацетате и бензоле, растворим в этаноле и эфире, мало растворим в холодном петролейном эфире и почти нерастворим в воде. Благодаря особой пероксигруппе он термически нестабилен и легко разлагается под действием влаги, тепла и восстановителей.

Артемизинин представляет собой органическое соединение с молекулярной формулой C15H22O5 и молекулярной массой 282,34. Это новый тип сесквитерпенового лактона с пероксисвязью и дельта-лактоновым кольцом, а также 1,2,4-триоксановой структурной единицей, включающей пероксид, что очень редко встречается в природе. Да, он содержит 7 хиральных центров в его молекула. Его биогенное родство относится к аморфановому типу, для которого характерно цис-связывание колец А и В, транс-связь между изопропильной группой и мостиком-водородом, а углеродный каркас кольца А в артемизинине прерывается атом кислорода.

ИК-спектр (KBr) имеет шестичленное кольцо лактонное (1745 см-1) и пероксидные группы (831, 881, 1115 см-1). Нет двойной связи, нет поглощения УФ-излучения. Масс-спектрометрия высокого разрешения (m/e282.1472M+) и элементный анализ (C63,72%, 7,86%).

Кристаллографические параметры: пространственная группа, параметры элементарной ячейки a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Плотность: экспериментальная d0=1.30г/см3, расчетная d0=1.294г/см3, число молекул в элементарной ячейке Z=4.

 

 

сертификат подлинности

Элемент	Спецификация	Результат	Метод
Основная информация о продукте
Род и вид	Артемизия однолетняя Л.	Соответствовать	/
Часть завода	Трава	Соответствовать	/
Страна происхождения	Китай	Соответствовать	/
Маркерные соединения
Артемизинин	>99.0%	99.26%	ВЭЖХ
Органолептические данные
Появление	Кристалл	Соответствовать	/
Цвет	Белый	Соответствовать	/
Запах	Характеристика	Соответствовать	/
Вкус	Характеристика	Соответствовать	/
Данные процесса
Метод обработки	Добыча	Соответствовать	/
Физические характеристики
Размер частиц (80 меш)	98.0%прохождение 80меш	Соответствовать	ГБ/Т 5507-2008
Потери при сушке	<5.0%	0.2%	5 г/105 градусов/2 часа
Содержание пепла	<5.0%	0.3%	2 г/525 градусов/3 часа
Тяжелые металлы
Всего тяжелых металлов	<10 ppm	Соответствовать	USP<231>, метод II
Как	<1.0 ppm	Соответствовать	AOAC 986.15, 18-е место
Пб	<2.0 ppm	Соответствовать	AOAC 986.15, 18-е место
ртуть	<0.5 ppm	Соответствовать	AOAC 971.21, 18-е место
компакт-диск	<0.5 ppm	Соответствовать	AOAC 971.21, 18-е место
Остатки пестицидов
666	<0.2ppm	Соответствовать	ГБ/T5009.19-1996
ДДТ	<0.2ppm	Соответствовать	ГБ/T5009.19-1996
Микробиология
Общее количество тарелок	<1,000cfu/g	Соответствовать	AOAC 990.12, 18-е место
Всего дрожжей и плесени	<100cfu/g	Соответствовать	FDA (BAM) Глава 18, 8-е изд.
кишечная палочка	Отрицательный	Отрицательный	AOAC 997.11, 18-е место
Сальмонелла	Отрицательный	Отрицательный	FDA (BAM) Глава 5, 8-е изд.

 

Производственный процесс:

Химические свойства

1. Реакция пероксигруппы

Реакция между артемизинином и трифенилфосфином может доказать, что порошок артемизинина содержит один эквивалент пероксигруппы. Суть метода заключается в том, что артемизинин кипятят с азотом в растворе трифенилфосфина и ксилола с последующим перемешиванием формальдегидом и водой и промыванием водой. Органический слой объединяли с водным слоем и кислым раствором. После добавления щелочи экстрагировали диэтиловым эфиром без пероксида, сушили над безводным сульфатом натрия и диэтиловый эфир удаляли. Измеряли массу трифенилфосфора. Артемизинин аналогичен.

 

2. Цветовая реакция

Цветная реакция – простой и доступный метод идентификации.Артемизинин порошок, и есть много отчетов, в основном включая следующие:

(1) Реакция конденсации п-диметиламинобензальдегида: возьмите около 10 мг экспериментального продукта артемизинина, добавьте 2 мл этанола для растворения, добавьте 1 мл реагента п-диметиламинобензальдегида и нагрейте его на водяной бане, раствор представляет собой сине-фиолетовую реакцию.

(2) Реакция гидроксамата железа: образец такой же, как (1), растворите в 1 мл метанола, добавьте 4–5 капель φ=7%-ного раствора гидрохлорида гидроксиламина в метаноле, нагрейте до кипения на водяной бане и добавьте разбавьте соляную кислоту после охлаждения до кислой, затем добавьте φ=1% FeCl3, 1-2 капли раствора этанола, реакция пурпурно-красного цвета.

(3) Реакция 2,4-динитрофенилгидразина: образец аналогичен (1), растворите в 1 мл хлороформа, капните на фильтровальную бумагу, опрыскайте тестируемым раствором 2,4-динитрогидразина и высушите. в духовке при температуре 80 градусов. Через 10 минут появились желтые пятна.

(4) Щелочная реакция м-динитробензола: образец такой же, как (1), растворите в 2 мл этанола, добавьте несколько капель φ=2% этанольного раствора м-динитробензола и насыщенного этанольного раствора КОН и нагрейте на водяной бане слегка раствор покраснел.

 

3. Реакция гидрогенолиза.

Артемизинин каталитически гидрировали в метанольном растворе, содержащем карбонат палладия-кальция, при нормальной температуре и давлении, а пероксид восстанавливали до соединения III (III на рисунке 1). В ходе этого реакционного процесса в результате первоначальной реакции образуется маслянистое вещество. Если его растворить в н-гексане с небольшим количеством ацетона, его необходимо поместить на 4-5d, чтобы он превратился в кристалл соединения III, а в диазометане его получают метиловой этерификацией метилового эфира соединения IV.

 

4. Реакция восстановления

Артемизинин растворяли в метаноле и медленно добавляли твердый боргидрид натрия при перемешивании на ледяной бане (0-5 градусов) и перемешивание продолжали в течение получаса после добавления. Реакционный раствор нейтрализуют ледяной уксусной кислотой, а растворитель удаляют при пониженном давлении с получением сырого кристаллического продукта соединения V (V на рисунке 1), которое представляет собой полуацетальное соединение, полученное восстановлением артемизинина борогидридом натрия. Если карбонат палладия-кальция использовать для каталитического гидрирования при нормальной температуре и давлении, кислород будет потерян для получения эпоксидных соединений.

 

5. Реакция с базой

Экстракт сладкой полыниАртемизинин порошокрастворяется в метаноле, а карбонат калия растворяется в воде. Раствор карбоната калия медленно добавляют к метанольному раствору артемизинина при перемешивании до получения однородного прозрачного раствора. , дважды экстрагировали эфиром, эфирный слой дважды промывали небольшим количеством воды, водный слой подкисляли до pH=2 φ=10%-ной соляной кислотой, а затем трижды экстрагировали эфиром. Эфирный слой промывали водой до нейтральной реакции, сушили над безводным сульфатом натрия в течение 2-3 часов, эфирный слой вакуумировали досуха, полученный остаток помещали в холодильник для прохождения через жидкость, при этом выпадал полутвердый осадок. . Соединение VI (VI на рисунке 1) фильтруют и перекристаллизовывают один раз для получения более очищенных кристаллов.

 

6. Реакция с кислотой

Добавьте артемизинин к смеси H2SO4, концентрированной ледяной уксусной кислотой, хорошо встряхните, чтобы она растворилась, и оставьте при температуре 25 градусов на 16-17 часов. Раствор светло-коричневато-желтого цвета, слегка флуоресцентный. Реакционный раствор выливают в равный объем ледяной воды, хорошо перемешивают, используют хлороформенный экстракт 3 раза, слой хлороформа промывают водой до нейтральной реакции, сушат безводным сульфатом натрия, органический растворитель удаляют при пониженном давлении до получения сырых кристаллов, перекристаллизовывают. дважды для получения чешуйчатых кристаллов соединения VII (VII на рисунке 1), температура плавления 144-146 градусов, (C=.2.1 хлороформ).

 

Функция

1.Противомалярийный

Артемизинин порошокАртемизинин является самым популярным противомалярийным препаратом после пириметамина, хлорохина и примахина, особенно при церебральной малярии и антихлорохиновой малярии. Артемизинин обладает характеристиками быстрого эффекта и низкой токсичности. Его противомалярийный механизм в основном обусловлен активацией артемизинина для генерации свободных радикалов в процессе лечения малярии. При повреждении митохондрии набухают, внутренняя и внешняя мембраны отпадают, вызывая тем самым повреждение клеточной структуры и функции плазмодия, в определенной степени поражается и хроматин в ядре. Артемизинин также может значительно снизить потребление изолейцина малярийным паразитом, тем самым ингибируя синтез белка у паразита.

Противомалярийный эффект артемизинина связан с разным давлением кислорода. Чем выше давление кислорода, тем ниже половина эффективной концентрации артемизинина на Plasmodium falciparum, культивируемом in vitro. Активные формы кислорода могут не только напрямую уничтожить малярийного паразита, но и повредить эритроциты, вызывая гибель паразита. Artemisia annua не только оказывает хорошее убивающее действие на плазмодии, но и оказывает определенное ингибирующее действие на других паразитов. В начале 1980-х годов предварительное исследование ученых показало, что артемизинин оказывает противошистосомозное действие. Исследование подтвердило, что оно способно уничтожать шистосомоз на личиночной стадии в течение всего периода приема препаратов артемизинина. Клинически подтверждено, что артемизинин и его производные не выявили особенно явных побочных реакций при лечении малярии.

 

2.Лечить легочную гипертензию.

Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) — патофизиологическое состояние, характеризующееся ремоделированием легочных артерий и повышением легочного артериального давления до определенного предела, что может быть осложнением или синдромом. Артемизинин для лечения легочной артериальной гипертензии: снижает давление в легочной артерии у пациентов с ЛАГ за счет расширения кровеносных сосудов и улучшения симптомов. Займан и др. обнаружили, что артемизинин обладает противовоспалительным действием, а артемизинин и его основные вещества оказывают ингибирующее действие на различные факторы воспаления, а также могут ингибировать выработку оксида азота медиаторами воспаления; артемизинин оказывает иммуномодулирующее действие; Фэн Ибо и др. Путем экспериментальных исследований было обнаружено, что артемизинин может ингибировать пролиферацию эндотелиальных клеток сосудов и гладкомышечных клеток сосудов, что играет важную роль в лечении ЛАГ; артемизинин может ингибировать активность матриксных металлопротеиназ, тем самым ингибируя ремоделирование легочных сосудов; Артемизинин может ингибировать экспрессию цитокинов, связанных с ЛАГ, и дополнительно усиливать антиваскулярный ремоделирующий эффект артемизинина.

 

3. Иммуномодулирующий

Исследования показали, что дозировка артемизинина и его производных может лучше ингибировать митоген Т-лимфоцитов, не вызывая цитотоксичности, тем самым индуцируя пролиферацию лимфоцитов селезенки у мышей. Это открытие имеет хорошую референсную ценность для лечения аутоиммунных заболеваний, опосредованных Т-лимфоцитами. Уксус полыни обладает эффектом усиления неспецифического иммунитета и может повышать общую активность комплемента сыворотки мышей. Дигидроартемизинин оказывает прямое ингибирующее действие на пролиферацию В-лимфоцитов, тем самым снижая секрецию аутоантител В-лимфоцитами, снижая гуморальный иммунный ответ, и оказывает определенное ингибирующее действие на гуморальный иммунитет, уменьшая образование иммунных комплексов.

 

4. Противогрибковое

Противогрибковый эффект отартемизинин порошоктакже заставляет артемизинин проявлять определенную антибактериальную активность. Исследования подтвердили, что шлаковый порошок и водный отвар артемизинина оказывают сильное антибактериальное действие на сибирскую язву, эпидермисный стафилококк, катаральную и дифтерийную палочки. Он также имеет определенный антибактериальный эффект.

 

5.Антидиабетическая

1 декабря 2016 года исследование, опубликованное в Интернете в американском журнале Cell («Клетка»), показало, что препарат также может спасти пациентов с диабетом. Ученые из Исследовательского центра молекулярной медицины CeMM Австрийской академии наук и других учреждений обнаружили, что артемизинин может «преобразовать» клетки, продуцирующие глюкагон, в клетки, продуцирующие инсулин. Артемизинин связывается с белком гефирином. Гефирин активирует ГАМК-рецепторы, главный переключатель клеточной сигнализации. Впоследствии изменяются бесчисленные биохимические реакции, приводящие к выработке инсулина. Другое исследование показало, что на мышиной модели инъекция ГАМК также привела к межклеточному превращению, что позволяет предположить, что оба вещества действуют на один и тот же механизм. Но долгосрочные эффекты артемизинина требуют дальнейшего тестирования. [15]

 

6.Другие приложения

Экстракт Artemisia Annua также используется в клинических условиях в сочетании с Cordyceps sinensis, который может подавлять рецидив волчаночного нефрита и достигать эффекта защиты почек. Его антифиброзный эффект позволяет значительно снизить степень фиброза легочной ткани и имеет хорошую практическую перспективу для профилактики и лечения рубцов.

Кроме того,Артемизинин порошокможет также разрушать мембранную структуру Pneumocystis carinii, вызывая вакуоли в цитоплазме и кистах трофозоитов, набухание митохондрий, разрыв ядерной мембраны, набухание эндоплазматической сети, растворение и разрушение внутрикистозных тел и другие ультраструктурные изменения, тем самым сопротивляясь пневмонии Pneumocystis carinii. Препараты артемизинина обладают высокой избирательной токсичностью для эмбрионов, а низкие дозы могут вызвать гибель эмбриона и привести к аборту, и их можно разрабатывать как препараты для искусственного прерывания беременности.

 

Фабрика и команда:

 

Сертификация

 

Упаковка и отгрузка

горячая этикетка : Порошок артемизинина, Китайские производители порошка артемизинина, поставщики, завод